重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液均可破坏青霉素的活性。青霉素抗菌谱较广，对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌及分支杆菌属（结核杆菌）均有抗菌活性，主要抑制细菌合成蛋白质。